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粉末直接压片处方设计要遵循其自身特点

2014-09-02查看:

同一药物制剂因处方不同、生产工艺不同,其产品质量和疗效会有显着差异。所以,合理的处方设计是非常重要的...

  同一药物制剂因处方不同、生产工艺不同,其产品质量和疗效会有显着差异。所以,合理的处方设计是非常重要的。

  粉末直接压片的处方设计除了要遵循一般处方设计的要求外,还有其自身特点。粉末直接压片处方设计的关键在于选择合适的辅料和确定其用量。应预先设计若干不同的方案,进行试验和取样检验,并与对照片进行比较,才能最终确定最优处方。

  可压性

  可压性是指物料是否容易压缩成片的性能。可以用片剂的硬度、抗张强度、弹性复原率等来评价物料的成形性。片剂应具有合适的硬度,同时也应确保片剂能迅速崩解或药物能迅速溶出。当片剂中主药含量较小时,应采用药剂学方法使药物达到分布均匀的目的,一般情况下以采用简单的赋形剂为宜;当片剂中主药含量较大时,既应注意赋形剂的流动性、可压性,也应考察其容纳量及赋形剂的用量,同时还要考虑有效成分的粒度大小和形态对可压性的影响。

  可压性与原辅料的塑性和弹性及物料粒子的微观状态有关。微晶纤维素具有海绵状多孔的管状结构,极易变形,所以是常用的可压性好的干燥黏合剂。一般情况下,微晶纤维素用量在5%时,即可增加片剂的硬度。如果生产中主要是片剂的硬度有问题,首先要考虑使用微晶纤维素,其用量可高达65%。但当几种赋形剂合用时,可压性会有变化,如乳糖与微晶纤维素混合使用时,会产生相加作用;而蔗糖粉与微晶纤维素混合使用时,则产生拮抗作用。

  流动性

  供粉末直接压片的混合物料,其流动性不仅直接影响模孔的充填和片重差异,而且对粉末混合的均匀程度起着重要作用,这在高速压片机中的意义更为重要。所以,在设计处方时,除了要选择适当的稀释剂外,还需要用助流剂来增加混合药粉的流动性。粉末的流动性常用休止角或流出速度等表示,休止角的测定方法有固定漏斗法、固定圆锥底法及倾斜箱法等。一般认为,休止角小于30度时,其流动性较好;而大于40度时,流动性不好。

  润滑性

  润滑性是指药物粉末表面润滑的程度。在考察药物混合粉末的润滑性时,应注意两个方面:一是原料粉末的性质及细度与润滑剂品种和用量的关系;二是润滑剂可使片剂软化,药物的粉粒越小,则需要润滑剂的用量越多,软化作用越明显。

  生产的可操作性

  合理的处方应适合于大生产,既要满足生产条件,如压片速度、压片压力等,又要符合片剂的质量标准,如无粘冲、裂片、松片现象,片剂的硬度、崩解、溶出度、片重差异、片厚等均应符合规定。只有压片速度较快,才能提高产量,提高劳动生产率;只有降低压片时的压力,才能减少压片机和冲模的损耗,延长使用寿命。有时小试或短时间生产,不会出现粘冲、裂片、片重等异常情况,但长时间生产时,这些异常现象就会显露出来。这种情况下,也应通过调整处方来解决。

  在进行具体品种设计时,可以按以上原则进行试制,以设计出最佳的处方和工艺。小试合格的处方工艺,要通过与大生产相同或相近的设备进行中试并加以验证,才能进一步确定其合理性。此外,还应充分考虑辅料的来源、价格及物料的堆密度和黏度分布情况,只有这样,才能设计出生产中切实可行的处方和工艺,满足粉末直接压片大规模生产的要求。


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